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磺丁基倍他環糊精鈉

2024-08-21
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磺丁基倍他環糊精鈉(商品名Captisol)是美國20世紀90年代由美國Cydex公司開發成功的陰離子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地與藥物分子包合形成非共價復合物,從而提高藥物的穩定性、水溶性、安全性,降低腎毒性、緩和藥物溶血性,控制藥物釋放速率,掩蓋不良氣味等。與β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、腎毒性低,是一種應用前景非常廣闊的新型藥用輔料。

 

磺丁基-β-環糊精磺丁基倍他環糊精鈉是β-環糊精與14-丁烷磺內酯發生取代的產物,取代反應可發生在β-CD葡萄糖單元236碳羥基位置上,由于β-CD是由7個吡喃葡萄糖通過α-14)糖苷鍵連接而成,有21個可能發生取代反應的位點,理論上可以到的取代度為21的β-環糊精衍生物(7個伯羥基,6-OH14個仲羥基23-OH),但由于立體位阻既反應條件的限制,取代度一般不超過10%,因此通過該反應所得到的產物是非常復雜的混合物。

 

產品應用

 

1、在注射劑中的應用

 

1-1、作用:增溶劑、穩定劑,提高難溶藥物的溶解度和穩定性,使難溶藥物開發成注射劑。

 

1-2、實例:用磺丁基倍他環糊精鈉提高112859-71-9 Fluasterone、多西他賽、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;用磺丁基倍他環糊精鈉提高卡莫司汀穩定性;

 

2、在口服制劑中的應用

 

2-1、作用:增溶劑、穩定劑,提高難溶藥物的生物利用度。

 

2-2、實例:用磺丁基倍他環糊精鈉提高氟桂利嗪、達那唑、氫化潑尼松、普拉格雷的生物利用度。

 

3、在眼用制劑中的應用

 

3-1、作用:增溶劑、穩定劑,降低藥物刺激性。

 

3-2、實例:用磺丁基倍他環糊精鈉提高毛果云香堿、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韋刺激性及穩定性

 

4、在鼻用制劑中的應用

 

4-1、作用:增加鼻黏膜的滲透性,提高藥物的溶解性和穩定性,改善給藥靶位藥物的新陳代謝速率。

 

4-2、實例:用磺丁基倍他環糊精鈉提高密達唑林溶解性和穩定性。

 

5、軟膏劑

 

5-1、作用:提高藥物的溶解性和穩定性。

 

5-2、實例:用磺丁基倍他環糊精鈉提高尼麥舒利溶解性和穩定性。


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